parasempatomimetik ilaçlar ne demek?

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar¹ veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar² olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır.³⁴ Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir.⁵⁶ Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak (böylece asetilkolini taklit ederek) veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.⁷

Ayrıca Sarin veya VX gibi bazı kimyasal silahlar, göz yaşartıcı gaz gibi öldürücü olmayan isyan kontrol ajanları ve diazinon gibi böcek öldürücüler de bu kategoriye girer.

Parasempatomimetik ilaçlar için yapı-aktivite ilişkileri

Bir kolinerjik ajan için, aşağıdaki kriterler yapı aktivite ilişkisini tanımlar⁸:

Ing's 5 Kuralı: Muskarinik (veya kolinerjik) aktivite için azot ile terminal hidrojen arasında beşten fazla atom olmamalıdır;
molekül, pozitif bir yük taşıyabilen azot atomuna, tercihen bir kuaterner amonyum tuzuna sahip olmalıdır;
maksimum etki için, azot üzerinde ikame edilen alkil gruplarının boyutu, bir metil grubunun boyutunu aşmamalıdır;
molekül, bir oksijen atomuna, tercihen bir hidrojen bağına katılabilen ester benzeri bir oksijene sahip olmalıdır;
oksijen atomu ile azot atomu arasında iki karbonlu bir birim olmalıdır.

İlaçlar / Gıda takviyeleri

Direkt etkili

Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler.

Kolin esterleri
- Asetilkolin (tüm asetilkolin reseptörleri)
- Betanekol (M3 reseptörleri)
- Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı nikotinik reseptörler)
- Metakolin (tüm muskarinik reseptörler)
Bitki alkaloidleri
- Arekolin
- Nikotin
- Muskarin
- Pilokarpin (M3 reseptörleri)

İndirekt etkili

İndirekt etkili parasempatomimetik maddeler, geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri, geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri veya ACh salınımını destekleyen maddeler veya anti-adrenerjikler olabilir. Sonuncusu, antagonist sistem olan sempatik sinir sistemini inhibe eder.